Linaclotídeo

Introdução do produto

Linaclotide, também conhecido como acetato de linaclotide, nome comercial Linzess, é uma estrutura peptídica sintética contendo 14 aminoácidos relacionados à família endógena de peptídeos de guanosina e é o único GC-C intestinal ativado localmente e clinicamente disponível aprovado pela FDA (guanilato ciclase-C ) análogo agonista de uma classe de medicamentos que pode ser usada para tratar pacientes adultos com síndrome do intestino irritável constipado (SII-C) e constipação idiopática crônica (CIC).

 

Foto e ação do produto

 

Especificação do produto

 

Estudos Clínicos
Num ensaio clínico randomizado, duplo-cego, os pacientes com SII-C foram randomizados em um grupo de tratamento (que recebeu linaclotide 290 ug/d) e um grupo de placebo e tratados por pelo menos 12 semanas, e os resultados mostraram que a linaclotide foi mais eficaz em termos de dor abdominal e aumento do número de evacuações completamente espontâneas (CSBMs) nos pacientes em comparação com o grupo placebo. A segurança e eficácia da linaclotida em pacientes com constipação idiopática crônica foram confirmadas em dois outros ensaios clínicos multicêntricos, duplo-cegos, nos quais os pacientes foram randomizados para um grupo placebo, um grupo linaclotide 145 ug/d ou um grupo linaclotide 290 ug/d .

Após 12 semanas de tratamento, os pacientes no grupo de 145 ug/d de linaclotide tiveram um número significativamente maior de evacuações completamente espontâneas do que aqueles no grupo de placebo. O grupo de tratamento de 290 ug/d não apresentou muita melhora nos resultados clínicos, então o FDA aprovou apenas a dose de 145 ug/d para o tratamento da constipação idiopática crônica (CIC). A dose recomendada de linaclotide é 290 ug/d (para IBS-C) e 145 ug/d (para CIC), tomada pelo menos 30 minutos antes da primeira refeição do dia. As reações adversas à linaclotida incluem diarreia, dor abdominal e vómitos. Deve-se ter cautela em pacientes com 16 anos de idade ou menos.

 

Ações Farmacológicas
Linaclotide é um agonista da guanilato ciclase C que se liga ao GC-C intestinal, resultando em concentrações elevadas de monofosfato de guanosina cíclico intracelular e extracelular (cGMP). O cGMP intracelular elevado pode estimular a secreção de fluido intestinal e acelerar o trânsito gastrointestinal, aumentando assim a frequência dos movimentos intestinais. A concentração extracelular elevada de cGMP pode reduzir a sensibilidade dos nervos nociceptivos e diminuir a dor intestinal.

 

Farmacocinética
Absorção: LINZESS é pouco absorvido e biodisponível após administração oral. As concentrações de linaclotida e seu metabólito ativo no plasma ficaram abaixo do limite inferior de quantificação (LLOQ) após administração oral de doses de 145 ug ou 290 ug. Portanto, os parâmetros farmacocinéticos padrão, como área sob a curva (AUC), concentração máxima (Cmax) e meia-vida (t½) não podem ser calculados.
DISTRIBUIÇÃO: Dado que as concentrações sanguíneas das doses orais da terapia com linaclotida não são mensuráveis, espera-se que a linaclotida seja distribuída em poucos tecidos.
Metabolismo: A linaclotida é metabolizada no trato gastrointestinal pela perda da porção terminal de tirosina para o seu principal metabólito ativo. A linaclotida e seus metabólitos são degradados proteoliticamente em peptídeos menores e aminoácidos que ocorrem naturalmente no lúmen do intestino delgado.
Eliminação: Após a administração de 290 ug de LINZESS por dia a indivíduos alimentados e em jejum durante um total de 7 dias, os peptídeos ativos foram recuperados em amostras fecais em média aproximadamente 5% (em jejum) e aproximadamente 3% (alimentados) e virtualmente todos eram metabólitos ativos .

 

Uso e dosagem
O medicamento vem em forma de cápsula e é administrado por via oral uma vez ao dia. Alivia os sintomas de dor e constipação causados ​​por IBS-C, bem como constipação e dificuldade para evacuar manifestados em pacientes com CIC. A dose terapêutica recomendada do medicamento é de 290 mcg para pacientes com síndrome do intestino irritável constipado; 145 mcg para pacientes com constipação idiopática crônica. Tomar 30 minutos antes da primeira refeição do dia.

Precauções
Linzess é contraindicado em pacientes pediátricos com 6 anos de idade ou menos. O tratamento com este medicamento não precisa ser contraindicado em pacientes pediátricos com 6-17 anos de idade. Estudos em animais demonstraram que doses de tratamento com linaclotide em ratos adultos podem causar a morte em ratos jovens. Até o momento, nenhum estudo piloto foi realizado em pacientes pediátricos. O efeito colateral relacionado ao tratamento mais comumente relatado do Linzess é a diarréia.

 

Aplicação do produto

Pode ser usado para tratar pacientes adultos com síndrome do intestino irritável constipado (SII-C) e constipação idiopática crônica (CIC).

 

Entrega e embalagem

Costumamos embalar o PS com saco de alumínio em pó 1kg/saco, tambor de exportação 25kg/tambor.

Aceite também serviço de personalização de acordo com sua consulta.

Como entrega, podemos entregar o produto por correio, por mar, por via aérea, ect.

Quanto mais detalhes, verifique a imagem a seguir para referência:

 

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