O método de uso e síntese da loratadina

Medicamentos antialérgicos
A loratadina é um medicamento antialérgico comumente usado, pertencente à segunda geração de anti-histamínicos tricíclicos de ação prolongada. Tem um início rápido, efeito forte e não contém hormônios. O corpo absorve e metaboliza mais desloratadina ativa, que inibe competitivamente o receptor H1 da histamina e suprime os sintomas de hipersensibilidade induzidos pela histamina. Não tem efeitos anticolinérgicos ou inibitórios centrais significativos. Clinicamente usado para aliviar os sintomas relacionados à rinite alérgica, como espirros, coriza e coceira nasal, bem como coceira nos olhos e sensação de queimação. Também é usado para aliviar os sintomas de urticária crônica e outras doenças alérgicas da pele. Toxicologia: experimentos com animais não têm efeitos mutagênicos ou teratogênicos. As reações adversas comuns incluem dor de cabeça, sonolência, fadiga, boca seca e visão turva, diminuição ou elevação da pressão arterial, palpitações, síncope, hipercinesia, alterações da função hepática, icterícia, hepatite, necrose hepática, perda de cabelo, convulsões, aumento das mamas, eritema multiforme, e reações de hipersensibilidade sistêmica. Interações medicamentosas: Drogas que inibem a função das enzimas hepáticas do metabolismo de drogas podem retardar o metabolismo deste produto, como itraconazol e cetoconazol. Tomar 400mg de cetoconazol diariamente pode aumentar a concentração plasmática deste produto e seu metabólito ativo, descarboxietil loratadina, mas não foram observadas alterações no eletrocardiograma. Combinados com antibióticos macrolídeos, cimetidina, teofilina e outros medicamentos também podem inibir o metabolismo da loratadina.

Método de produção
Dissolver 4- (8-cloro-5,6-diamino-11H-benzocicloheptanopiridin-11 subunidade) -1-metilpiperidina em tolueno, adicionar cloroformato de etila gota a gota, completar a reação, adicionar água, separar a camada de benzeno, lavar com água, secar e concentrar sob pressão reduzida para obter uma substância oleosa, embeber com éter e recristalizar para obter loratadina.
Propósito
As drogas anti-histamínicas têm alta seletividade para os receptores H1 do nervo periférico, efeitos fortes e longa duração. É um anti-histamínico tricíclico de ação prolongada que inibe competitivamente o receptor H1 da histamina e inibe os sintomas alérgicos causados ​​pela histamina. Sem efeitos anticolinérgicos ou inibitórios centrais significativos. Usado para aliviar os sintomas relacionados à rinite alérgica e aliviar os sintomas de urticária crônica e outras doenças alérgicas da pele.

Uso e dosagem
Devido às diferentes formas de dosagem e especificações, leia atentamente o manual do medicamento ou siga as recomendações médicas para uso e dosagem.
Reações adversas
(1) Menos. Boca seca ocasional, dor de cabeça, etc.
(2) Disfunção hepática ocasional, icterícia, hepatite e necrose hepática devem ser reduzidas em pacientes com insuficiência hepática.
(3) Raro eritema multiforme e reações alérgicas sistêmicas.
Contra-indicação
Proibido para quem é alérgico a este produto. Não recomendado para crianças menores de 2 anos. Mulheres grávidas e lactantes devem usá-lo com cautela.
Assuntos que precisam de atenção
1. Pacientes com danos graves na função hepática ou renal, crianças menores de 2 anos, mulheres grávidas e lactantes devem usá-lo com cautela.
2. Se a loratadina for usada continuamente por mais de um mês, a variedade do medicamento deve ser alterada para evitar resistência ao medicamento.
3. Os bebedores e aqueles que tomam antipsicóticos com frequência devem reforçar a observação de qualquer piora da sonolência ou outros efeitos inibitórios centrais durante o uso inicial de loratadina e prestar atenção ao ajuste da dosagem ou parar de beber álcool e interromper os medicamentos diazepam durante a medicação período.
4. Aproximadamente 48 horas antes da realização de um teste cutâneo de drogas, a loratadina deve ser descontinuada, pois os anti-histamínicos podem prevenir ou reduzir reações cutâneas positivas ao antígeno usado.