Drogas de redução de lipídios de estatina

Statins, 3-hidroxi-3-metilglutaryl coenzima A (HMG-CoA) inibidores de reductase, não só o colesterol total (TC) e a lipoproteína de baixa densidade (LDL), mas também pode reduzir o triacylglycerol (TG) até certo ponto, e também pode aumentar a lipoproteína de alta densidade (HDL), de modo que as estatinas também podem ser chamadas de drogas mais abrangentes de redução de lipídios.

O mecanismo de ação das estatinas é inibir competitivamente a enzima enzimática endógena de colesterol HMG-CoA reductase, bloquear a via metabólica xyvalonato intracelular, reduzir a síntese de colesterol intracelular e estimular o baixo nível de superfície da membrana celular. O aumento do número e atividade dos receptores de lipoproteína de densidade (LDL) aumenta o desembaraço do colesterol sérico e reduz o nível. Clinicamente, é usado principalmente para reduzir o colesterol, especialmente lipoproteína-colesterol de baixa densidade (LDL-C), e para tratar aterosclerose. Torne-se a droga mais eficaz para prevenção e tratamento de doenças cardíacas coronárias.

Lovastatina e simvastatina: Lovastatin é a primeira estatina a ser comercializada, e a simvastatina é a segunda estatina a ser comercializada. É baseado em lovastatina e tem uma estrutura muito pequena. mudar. As propriedades dos dois são semelhantes, a intensidade de redução lipídica é moderada, e a simvastatina é mais comumente usada.

Ambos são metabolizados pela enzima de drogas hepáticas CYP3A4, e muitas drogas são metabolizadas pelo mesmo caminho, por isso há muitas interações com outras drogas, e a atenção deve ser dada ao combinar drogas. Ambos têm uma curta duração de ação e precisam ser tomados antes de ir para a cama para maximizar o efeito de redução lipídica.

Pravastatina: É uma estatina de ação média, que não é metabolizada por enzimas hepáticas, e tem menos interação com outras drogas, menos reações adversas, menos impacto no açúcar no sangue, ação curta, e precisa ser tomada antes de ir para a cama.

Fluvastatina: É uma estatina de ação média, principalmente metabolizada pela enzima de drogas hepáticas CYP2C9, e interage com algumas drogas. É de atuação curta e precisa ser tomada antes de ir para a cama. É menos usado agora.

Atorvastatin: É uma estatina potente com um efeito de longa duração e pode ser tomada em um horário fixo todos os dias. É metabolizada principalmente pela enzima de drogas hepáticas CYP3A4, e tem muitas interações com outras drogas.

Rosuvastatin: É uma estatina potente e tem um efeito de longa ação. Pode ser tomada em um horário fixo todos os dias. É excretada principalmente através das fezes, em parte através dos rins, e uma pequena parte é metabolizada através do fígado. Tem poucas interações com outras drogas, e tem uma alta segurança quando usado em combinação.

Pitavastatin: É uma estatina de ação média e tem um efeito de longa duração. Pode ser tomada em um horário fixo todos os dias. Tomar a menor dose de estatinas, que são principalmente excretadas nas fezes, têm menos interações com outras drogas, têm menos efeitos colaterais e têm o menor impacto sobre o açúcar no sangue.

Nos últimos anos, estudos descobriram que as estatinas têm vários efeitos não-lipídes-redução, incluindo inibir aterosclerose e trombose, aliviando a rejeição após o transplante de órgãos, tratando osteoporose, anti-tumor e demência anti-senil. e muitas outras funções.